Ксилометазолин (Xylometazoline)

Ксилометазолин (Xylometazoline)

Ксилометазолин (Xylometazoline, Xylomethazoline) — представляет собой лекарство, используемое для уменьшения симптомов заложенности носа, аллергического ринита и синусита [1]. Использование не рекомендуется более 7 дней [2]. Использование также не рекомендуется детям младше трех месяцев, а некоторые говорят, что не младше 6 лет [2, 3]. Его применяют непосредственно в нос в виде спрея или капель [2].

Ксилометазолин был запатентован в 1956 году и начал использоваться в медицине в 1959 году [8, 9]. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения [3, 10]. Ксилометазолин доступен в виде непатентованного препарата.

Побочные эффекты включают проблемы со сном, раздражение носа, тошноту, носовое кровотечение (3%), менструальные боли (10%) и головную боль (3%)[1, 2, 4] . Длительное применение (> 10 дней) не рекомендуется из-за медикаментозного ринита при прекращении приема [4, 5]. Использование не рекомендуется во время беременности. Ксилометазолин относится к противозастойным средствам и альфа-адренергическим агонистам [5, 6].

В одном исследовании его классифицировали по коэффициенту селективности в альфа-2-адренорецепторах, равному 151 для a2A по сравнению с a2B, 4,5 a2A по сравнению с a2C и 33,9 a2B по сравнению с a2C. Это делает его высокоселективным а2А-агонистом [7].

Механизм действия

Препарат действует путем стимуляции адренергических рецепторов собственной пластинки кровеносных сосудов носа. Противоотечный эффект обусловлен сужением крупных вен носа, которые набухают при воспалении любой инфекции или аллергии носа. Более мелкие артерии также сужаются, и это приводит к тому, что цвет эпителия носа после приема препарата становится заметно бледнее.

Ксилометазолин — производное имидазола, имитирующее молекулярную форму адреналина. Он связывается с α1 и α2 адренергическими рецепторами [11] в слизистой оболочке носа. Из-за его симпатомиметического действия его не следует использовать людям с высоким кровяным давлением или другими проблемами с сердцем.

Длительное использование ксилометазолина может привести к снижению эффективности или повышению толерантности к препарату. Количество рецепторов уменьшается, и при прекращении введения препарата может возникнуть хронический застой; это называется медикаментозным ринитом, обычно называемым рикошетным застоем. Более того, длительная передозировка может вызвать дегенеративные изменения в слизистых оболочках носа, что создает еще одну проблему для здоровья.

Торговые марки, аналоги

Наиболее распространенное на международном уровне название безрецептурных продуктов, содержащих ксилометазолин, — «Otrivin», он же «Отривин» (используется в Австралии [13], Канаде, Эстонии, Греции, Венгрии, Индии[14], Израиле, Иордании, Нидерландах, Новой Зеландии, Норвегии, Польша, ЮАР, Швеция, Вьетнам, Гонконг), «Otrivine» (Великобритания, Ирландия, Турция, Бельгия) или «Otriven», он же «Отривен» (Германия). Продукт, выпускаемый под названием «Отривин Окси», вместо ксилометазолина содержит оксиметазолин.

Другие используемые названия продуктов включают Антазол (Square, в Бангладеш), Ксиломет (Опсонин, Бангладеш), Цировин, Клариген (в Дании), Насолин, Нео-Ринолейна, Новорин, Олинт, Отриноз, Галазолин [15] (Россия, Украина, Беларусь), Насомист-Х, Отрикс, Риносет, Зенфреш, Нафтизиниум, Ксимелин (в Латвии), Синутаб Назальный спрей, Снуп акут, Судафед, Ксило-КОМОД, Ксилолин (в ОАЭ), Ксиловит, Олинт (в Сербии и Словакии), Мералис (в Хорватии) Ксинозин (в Пакистане, Афганистане, Кыргызстане и Казахстане), Ксимелин, Зимелин, Ксилостар, Ксилорин (в Польше), Насобол, Ксило Мефа и другие (Швейцария), Декозал (в Иордании), Насик, Оринокс (Румыния), Нахимед (Италия), Наса Ринатиол (Бельгия) и Золинол [16], Назоринатиол [17] и Виброцил [18] (Португалия).

По состоянию на 2021 год в США продается ряд потребительских товаров, содержащих ксилометазолин [19].

Состав

Стандартная концентрация раствора для взрослых составляет 0,1% ксилометазолина (или 1 мг на 1 мл раствора), а доза для детей до 12 лет обычно составляет 0,05% (0,5 мг/мл) [20].

Входит в список запрещенных препаратов и веществ от WADA в 2024 году. То есть может быть выявлен при допинг-контроле перед соревнованиями или во время их проведения.

References

[1] — «Otrivine Adult Measured Dose Sinusitis Spray — Summary of Product Characteristics (SPC) — (eMC)». www.medicines.org.uk. 13 April 2016. Archived from the original on 29 December 2016. Retrieved 28 December 2016.

[2] — British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. p. 786. ISBN 9780857111562.

[3] — World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[4] — Eccles R, Martensson K, Chen SC (April 2010). «Effects of intranasal xylometazoline, alone or in combination with ipratropium, in patients with common cold». Current Medical Research and Opinion. 26 (4): 889–899. doi:10.1185/03007991003648015. PMID 20151787. S2CID 34728458.

[5] — Graf P (1997). «Rhinitis medicamentosa: aspects of pathophysiology and treatment». Allergy. 52 (40 Suppl): 28–34. doi:10.1111/j.1398-9995.1997.tb04881.x. PMID 9353558. S2CID 72326981.

[6] — «Xylometazoline nasal medical facts from Drugs.com». www.drugs.com. Archived from the original on 29 December 2016. Retrieved 28 December 2016.

[7] —  Proudman, Richard G. W.; Akinaga, Juliana; Baker, Jillian G. (October 2022). «The signaling and selectivity of α‐adrenoceptor agonists for the human α2A , α2B and α2C ‐adrenoceptors and comparison with human α1 and β‐adrenoceptors». Pharmacology Research & Perspectives. 10 (5). doi:10.1002/prp2.1003. ISSN 2052-1707. PMC 9471048. PMID 36101495.

[8] —  Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 552. ISBN 9783527607495. Archived from the original on 29 December 2016.

[9] — US patent 2868802A, Hüni, Albrecht, «2-(γ-TERT-BUTYL-O,O’-DIMETHYL-PHENYL-METHYL)-IMIDAZOLINE AND SALTS», issued 1959-01-13, assigned to Ciba Pharmaceutical Products Inc., Summit, N. J.

[10] — World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.

[11] — Haenisch B, Walstab J, Herberhold S, Bootz F, Tschaikin M, Ramseger R, Bönisch H (December 2010). «Alpha-adrenoceptor agonistic activity of oxymetazoline and xylometazoline». Fundamental & Clinical Pharmacology. 24 (6): 729–739. doi:10.1111/j.1472-8206.2009.00805.x. PMID 20030735. S2CID 25064699.

[12] — Gold Standard Clinical Pharmacology Archived 2008-05-25 at the Wayback Machine

[13] — «xylometazoline». Healthdirect Australia. Retrieved 25 October 2019.

[14] —  «Otrivin | GSK Consumer Healthcare INDIA». Retrieved 17 June 2018.

[15] —  «Галазолин (Galazolin) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия». www.rlsnet.ru. Retrieved 5 August 2019.

[16] — «Zolinol® — Edol». edol.pt. Retrieved 16 January 2024.

[17] — «Nasorhinathiol, 0,5 mg/mL-15 mL x 1 sol pulv nasal». www.farmaciasportuguesas.pt. Retrieved 16 January 2024.

[20] — «Vibrocil Actilong Mentol». www.vibrocil.pt. Retrieved 16 January 2024.

[21] — «FDA Drug Safety Communication: Serious adverse events from accidental ingestion by children of over-the-counter eye drops and nasal sprays». FDA. July 2021.

[22] —  «Xylometazoline nasal Uses, Side Effects & Warnings». Archived from the original on 22 February 2015. Retrieved 22 February 2015.