Ленакапавир (Lenacapavir) — лекарство от ВИЧ/СПИД
Ленакапавир (Lenacapavir), продаваемый под торговой маркой Sunlenca (Санленка), известный еще как GS-6207, является антиретровирусным препаратом, используемым для лечения ВИЧ/СПИДа. Он принимается внутрь или в виде подкожной инъекции. Наиболее распространенные побочные эффекты включают реакции в месте инъекции и тошноту.
Медицинское применение ленакапавира
Ленакапавир в сочетании с другими антиретровирусными препаратами показан для лечения ВИЧ/СПИДа. Он используется у взрослых, проходящих интенсивное лечение, с множественной лекарственной устойчивостью, у которых текущая антиретровирусная терапия неэффективна из-за резистентности, непереносимости или соображений безопасности. Также было обнаружено, что он высокоэффективен в качестве профилактики ВИЧ до контакта (PrEP) у гетеросексуальных женщин в Африке. Продолжаются дальнейшие исследования по оценке эффективности у мужчин, имеющих половые контакты с мужчинами, и людей, употребляющих инъекционные наркотики.
Механизм действия
Ленакапавир действует путем прямого связывания с интерфейсом между субъединицами вирусного капсидного белка ВИЧ-1 (p24) в гексамерах капсида, вмешиваясь в основные этапы репликации вируса, включая опосредованное капсидом ядерное поглощение провирусной ДНК ВИЧ-1, сборку и высвобождение вируса, производство субъединиц капсидного белка и формирование ядра капсида. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США считает его первым в своем классе лекарством.
История
Ленакапавир был разработан компанией Gilead Sciences. Безопасность и эффективность ленакапавира были установлены в ходе многоцентрового клинического исследования с участием 72 участников, у которых ВИЧ-инфекция была устойчива к нескольким классам лекарств от ВИЧ. У этих участников должен был быть высокий уровень вируса в крови, несмотря на прием антиретровирусных препаратов. Участники были включены в одну из двух групп исследования. Одна группа была рандомизирована для получения либо ленакапавира, либо плацебо двойным слепым методом, а другая группа получала ленакапавир открытым способом. Первичным показателем эффективности была доля участников в рандомизированной группе исследования, которые достигли определенного уровня снижения вируса в течение первых 14 дней по сравнению с исходным уровнем.
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США удовлетворило заявку на приоритетное рассмотрение, ускоренное рассмотрение и назначение прорывной терапии для ленакапавира.
Правовой статус
В июне 2022 года Комитет по лекарственным средствам для человека Европейского агентства по лекарственным средствам принял положительное заключение, рекомендовав выдать разрешение на продажу лекарственного средства Sunlenca, предназначенного для лечения взрослых с инфекцией вируса иммунодефицита человека типа 1 с множественной лекарственной устойчивостью (ВИЧ-1). Заявителем на данное лекарственное средство является Gilead Sciences Ireland UC.
Ленакапавир был одобрен для медицинского лечения в Европейском союзе в августе 2022 года, в Канаде в ноябре 2022 года, и в Соединенных Штатах в декабре 2022 года. Это первый препарат из класса препаратов, называемых ингибиторами капсида, который был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения ВИЧ/СПИДа.
Экономика
По состоянию на 2024 год стоимость препарата, производимого компанией Gilead, составляет 42 250 долларов США за первый год. Исследование, представленное в июле 2024 года, показало, что массовое производство дженерика позволит получить прибыль в размере 30% при годовой цене 40 долларов США, если его будут использовать 10 миллионов человек. Авторы заявили, что для значительного снижения уровня ВИЧ, вероятно, потребуется, чтобы 60 миллионов человек принимали препарат в профилактических целях.
Исследования
По состоянию на 2021 год препарат находится на стадии рандомизированных клинических испытаний II/III фазы. Он исследуется как средство лечения пациентов с ВИЧ, инфицированных вирусом с множественной лекарственной устойчивостью, и как инъекционный препарат для профилактики перед контактом дважды в год.
Были проведены исследования по применению ленакапавира у лиц, ранее не получавших лечения. Для лиц с подавленной вирусной нагрузкой, меняющих лечение, ранние исследования тестировали инъекции ленакапавира в сочетании с инфузиями широко нейтрализующих антител теропавимаба и зинлирвимаба, а также ленакапавира с ислатравиром.
Последние новости на сегодня в мире
В июле 2024 года исследование показало 100% эффективность профилактики перед контактом с ВИЧ (PrEP). В рандомизированном клиническом исследовании фазы 3 приняли участие 5338 молодых женщин в Южной Африке и Уганде. Все 2134 женщины, которым делали инъекцию каждые шесть месяцев, остались свободными от ВИЧ, то есть вируса не найдено. Напротив, в группах, принимавших другие ежедневные оральные препараты PrEP, все еще были случаи ВИЧ, вероятно, из-за низкой приверженности.
Частые вопросы:
1 / Есть ли лекарство от ВИЧ-инфеции / СПИД?
На этот вопрос после исследований 2024 года можна отвечать теперь «да»
2 / Нашли ли средство против ВИЧ? Если да, то кто?
Ленакапавир был разработан компанией Gilead Sciences. Компания заявляет, что лекарство может профилактировать заболевание ВИЧ / СПИД у человека.
3 / Как работает препарат Sunlenca?
Ленакапавир (действующее вещество в Sunlenca) — многоступенчатый селективный ингибитор функции капсида вируса иммунодефицита человека 1-го типа (ВИЧ-1), который напрямую связывается с интерфейсом между субъединицами капсидного белка (CA). Ленакапавир ингибирует репликацию ВИЧ-1, вмешиваясь в несколько важных этапов жизненного цикла вируса, включая опосредованное капсидом ядерное поглощение провирусной ДНК ВИЧ-1 (блокируя связывание ядерных импортных белков с капсидом), сборку вируса (вмешиваясь в функционирование Gag/Gag-Pol, снижая выработку субъединиц CA) и формирование ядра капсида (нарушая скорость ассоциации субъединиц капсида, что приводит к вирионам с деформированными капсидами и снижению инфекционности). Ленакапавир обладает активностью, специфичной для вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2).
4 / Что из себя представляет лекарство от ВИЧ?
SUNLENCA — ленакапавир (в виде натрия) 300 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, блистерная упаковка. Именно так обозначено в документации «The Department of Health and Aged Care acknowledges First Nations peoples as the Traditional Owners of Country throughout Australia». Хотя есть информация, что исследования проводились введением инъекций инсулировыми иглами подкожно в области живота.
5 / Что еще есть в составе кроме ленакапавира?
Другие ингредиенты (вспомогательные вещества): коповидон, кроскармеллоза натрия, оксид железа черный, оксид железа красный, оксид железа желтый, макрогол 3350, стеарат магния, маннит, микрокристаллическая целлюлоза, полоксамер, поливиниловый спирт, очищенный тальк, диоксид титана.
6 / Сколько стоит лекарство от ВИЧ?
На текущий момент курс приема на год стоит более 40 000 $, но цена будет ниже при массовом производстве. Речь идет о количестве от 10 000 000 доз.
